¿Qué son las cápsulas de gelatina? ¿Y cuáles son las alternativas?

Las cápsulas son formas de dosificación que encapsulan un principio activo (por ejemplo, un medicamento, una vitamina, un mineral...) en una cubierta disoluble.

Las ventajas de las cápsulas

Para empezar, las cápsulas suelen ser más fáciles de formular que los comprimidos, lo que acelera el desarrollo del producto y acorta el plazo de comercialización. La tecnología de cápsulas también permite a los fabricantes farmacéuticos encapsular rellenos líquidos y semilíquidos, algo que no es posible con los comprimidos tradicionales. Las cápsulas también pueden ayudar a mejorar el cumplimiento terapéutico del paciente. A menudo se prefieren por su facilidad de deglución, ya que se deslizan suavemente por la garganta y disimulan perfectamente los sabores desagradables asociados a los medicamentos líquidos o los comprimidos calcáreos. Otra ventaja de las cápsulas es que se pueden personalizar. Están disponibles en diversas formas, tamaños y colores para una identificación única. Las cápsulas se fabrican tradicionalmente con gelatina, una proteína animal derivada del colágeno. En los últimos años, han aparecido en el mercado alternativas de origen vegetal, como la HPMC y el almidón modificado, para satisfacer a los vegetarianos.

Diferencia entre cápsulas duras y blandas

Las cápsulas duras son envolturas cilíndricas rígidas compuestas normalmente de dos partes -cuerpo y tapa- que se rellenan con ingredientes secos o líquidos y se sellan especialmente para evitar fugas. Se encuentran entre las formas más antiguas y utilizadas de cápsulas farmacéuticas.

 

Las cápsulas blandas, también conocidas como softgels, son cápsulas de una sola pieza formadas en una sola etapa de fabricación. Aunque el proceso de producción es más complejo que el de las cápsulas duras, permite a los fabricantes encapsular rellenos líquidos o semilíquidos de diversas formas y tamaños.

Cronología

1834

En 1834, el farmacéutico francés F. A. B. Mothes inventó la cápsula de gelatina. Su primer método de fabricación consistía en utilizar pequeñas bolsas de cuero rellenas de mercurio, que luego se recubrían con una solución de gelatina. Mothes mejoró este método utilizando moldes macizos de latón pulido, lo que aumentó considerablemente la rentabilidad de la producción de cápsulas de gelatina. Fue muy popular entre farmacéuticos y pacientes. Para los farmacéuticos, permitía un mejor control de la dosificación y protegía mejor el medicamento del calor, el frío y la humedad. Para los pacientes, significaba que ya no tenían que soportar medicamentos de sabor amargo.

1894-1897

A finales del siglo XIX, Estados Unidos se había convertido en el líder mundial en el desarrollo de cápsulas de gelatina. Entre 1894 y 1897, la empresa farmacéutica estadounidense Eli Lilly construyó su primera planta de fabricación de cápsulas para producir la recién desarrollada cápsula dura de dos piezas y cierre automático. En veinte años desarrollaron el primer método automático de fabricación de cápsulas duras, que transformó la industria.

1930

En 1930, Robert P. Scherer revolucionó la producción de cápsulas de gelatina blanda (softgels) al desarrollar una máquina automática de llenado continuo que hizo posible la producción en masa

2001

Debido a su fiabilidad y seguridad, la gelatina ha sido el excipiente de cubierta preferido por los fabricantes de productos farmacéuticos. Sin embargo, como la gelatina no es la mejor opción para los vegetarianos, los fabricantes quisieron idear un ingrediente alternativo. En 2001, salió al mercado la primera generación de cápsulas duras la primera generación de capsulas duras de hidroxipropilmetilcelulosa semisintética vegetariana (HPMC)), seguidas poco después por cápsulas blandas vegetarianas fabricadas con almidón modificado semisintético.

Cápsulas de gelatina: la elección natural de los consumidores

En los últimos años, los consumidores son más conscientes del origen, la sostenibilidad y los aspectos de salud de los productos que compran. Esto se debe en parte al endurecimiento de la legislación sobre etiquetado y transparencia de los productos alimentarios, como la ley de la UE sobre información alimentaria al consumidor.

 

Los aditivos alimentarios (también conocidos como números E) son sustancias que normalmente no se consumen como alimento en sí y que normalmente no son un ingrediente característico de los alimentos. Dado que la gelatina está clasificada como "alimento", no se considera un aditivo alimentario y, por tanto, no tiene número E. Muchas alternativas a la gelatina llevan un número E, por ejemplo HPMC y almidón modificado. Estos dos productos son relativamente nuevos en el mercado, se derivan de plantas y se procesan con productos químicos sintéticos. El proceso de fabricación de HPMC, por ejemplo, implica una reacción de la celulosa purificada con reactivos como el cloruro de metilo y el óxido de propileno, este último clasificado por la Agencia de Protección Medioambiental de Estados Unidos como probable carcinógeno humano.

 

El uso de la gelatina como ingrediente alimentario se remonta a la Edad Media, cuando se utilizaba como ingrediente de productos alimenticios gelificados. Hoy en día, forma parte de nuestra vida cotidiana y es un ingrediente de elección para muchos consumidores de todo el mundo. La gelatina procede de recursos naturales y se obtiene por hidrólisis parcial del colágeno que se encuentra en pieles y huesos de animales.

 

Como proteína pura y de alta calidad procedente de subproductos de la industria cárnica, la gelatina contribuye a la reducción de residuos. Como la trazabilidad es vital en la producción de alimentos, todas las materias primas se someten a pruebas y controles estrictos para garantizar la máxima calidad, seguridad y trazabilidad. No se realiza ninguna modificación química durante el proceso de fabricación, lo que garantiza un producto completamente natural.

 

Cabe preguntarse: ¿qué es lo verdaderamente natural? ¿Qué buscamos cuando pedimos un producto sostenible? ¿Es el origen o incluye también el proceso y la posible modificación química? Las cápsulas elaboradas con productos de origen vegetal responden a la creciente demanda de alternativas vegetarianas, pero parecen dejar sin respuesta la demanda natural. Por otro lado, las cápsulas de gelatina responden a la opción natural, pero sólo pueden dejar sin respuesta a la tendencia vegetariana.

 

Recientemente, en la India, algunos grupos de presión vegetarianos estaban presionando al gobierno indio para que las cápsulas de HPMC se convirtieran en la forma de dosificación estándar para los medicamentos. El gobierno indio encargó un estudio para analizar la viabilidad de tal medida. El estudio concluyó que las cápsulas de gelatina son más eficaces, presentan mínimas complicaciones de fabricación y, en general, son la opción más segura para dosificar la medicación. Posteriormente, el gobierno indio optó por mantener la gelatina como norma.

Algunas consideraciones clave sobre las cápsulas de gelatina dura y blanda

La fabricación de cápsulas duras y blandas es un proceso complejo que requiere cálculos precisos. Una vez fabricadas las cápsulas, su rendimiento también puede variar. Veamos algunas consideraciones técnicas fundamentales de las cápsulas duras y blandas.

Ingrediente farmacéutico activo (API) / Disolución

Es la velocidad a la que la cápsula se disuelve en el estómago y permite que el organismo absorba el principio activo. La gelatina, por ejemplo, tiene uno de los mejores índices de disolución de API, si no el mejor, lo que permite que el organismo absorba rápidamente el API. Es una de las consideraciones más importantes para los fabricantes de productos farmacéuticos.

 

Por lo general, el proceso de disolución se produce sin problemas en el organismo. Sin embargo, la exposición a condiciones inadecuadas de calor o humedad, o la presencia de ciertos aldehídos, pueden provocar cross-link en las cubiertas de las cápsulas. Debido a su baja humedad, la HPMC no está sujeta a los problemas de cross-link. La gelatina solía ser susceptible a este fenómeno, pero se ha desarrollado una nueva generación de gelatinas (como StabiCaps) para disminuir y desacelerar significativamente los posibles problemas de cross-link.

 

Rentabilidad

 

En comparación con otros excipientes alternativos, la gelatina es el más rentable. Los ingredientes de las cápsulas duras de HPMC de primera generación cuestan unas cuatro veces más que la gelatina y la fabricación de las cápsulas de HPMC cuesta unas tres veces más. Por supuesto, esto repercute en los costes que se cargan a los sistemasde salud , a los consumidores y a los contribuyentes.

 

Maquinabilidad

 

La gelatina tiene un alto nivel de maquinabilidad, lo que significa que tolera muy bien el proceso mecánico, por lo que no se necesitan ingredientes ni máquinas adicionales. El HPMC tiene un nivel inferior de maquinabilidad: el HPMC de primera generación requiere agentes gelificantes secundarios, mientras que el HPMC de segunda generación no necesita agentes gelificantes pero sí requiere adaptación a máquina.

 

Resistencia mecánica

 

Las cápsulas tienen que ser lo bastante resistentes para soportar la tensión mecánica. Cualquier punto débil puede provocar defectos. En comparación con la HPMC, la gelatina es por mucho, , la más resistente. Cuando se trata de cápsulas blandas, la gelatina y el almidón modificado tienen la misma fuerza.

 

Permeabilidad al oxígeno

 

Algunos API tienen perfiles complejos que los hacen sensibles a la oxidación. Para estas formulaciones, las cápsulas son la mejor opción, ya que ofrecen la mejor protección. Debido a su baja permeabilidad al oxígeno, la gelatina es el mejor excipiente cuando se trata de API sensibles al oxígeno. La alternativa, HPMC, tiene un alto potencial de penetración de oxígeno, lo que obliga a utilizar otros ingredientes (como antioxidantes), incrementando los costes totales. Por ello, siempre que sea posible, los fabricantes optarán por cápsulas de gelatina cuando la sensibilidad al oxígeno sea un factor a tener en cuenta.

 

Permeabilidad al agua

 

Otra consideración es la penetración de la humedad. El vapor puede tener diferentes efectos según el tipo de cápsula. La HPMC tiene un contenido de agua inferior al de la gelatina. Sin embargo, no es concluyente si la HPMC tiene realmente mejores resultados que la gelatina en el ámbito de la permeabilidad al agua.

Por qué las cápsulas de gelatina son el modelo a seguir

La gelatina ha sido el excipiente de cubierta estándar durante más de 100 años. Desde un punto de vista médico y de fabricación, la gelatina es casi siempre la mejor opción: tiene costes de producción más bajos, menos complejidades de fabricación y tiene las mejores tasas de disolución de API, lo que significa una excelente administración de principios activos y efectos medicinales más rápidos para los pacientes.

 

Es cierto que tendencias de consumo como el vegetarianismo están obligando a los fabricantes a incluir alternativas a la gelatina en su cartera de cápsulas. Sin embargo, con un historial demostrado de más de un siglo, la gelatina seguirá siendo, en un futuro previsible, el estándar para el consumidor consciente que busca cápsulas de etiquetado limpio.

 

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